青蒿素是從植物青蒿中分離出來的一種新型抗瘧疾藥,具有低毒、高效、速效的特點,正在取代奎寧和其他治療藥物,成為抗擊瘧疾的主力,在國際市場上供不應(yīng)求。在從植物黃花篙中提取青篙素的過程中,主要存在著三個問題
辛伐他汀是目前臨床治療中使用常見的一種降脂藥物,辛伐他汀由美國的默克公司研發(fā),辛伐他汀的基本藥理作用是以競爭性抑制劑來實現(xiàn)對于人體肝臟細(xì)胞內(nèi)羥甲戊二酰輔酶A還原酶活力的限制,進(jìn)而限制肝臟細(xì)胞羥甲戊二酰輔酶 A還原酶轉(zhuǎn)化為甲基二羥戊酸,zui終達(dá)到降低膽固醇的目的。
纈沙坦為新一代血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,具有高度選擇性和特殊的直接作用,能有效拮抗AT1受體,其半衰期約為9小時,降壓療效可維持24小時以上,并有較好的谷峰比值,具備廣泛的治療作用,病人耐受性好。纈沙坦其一般用量為80毫克/天,輕度和中度高血壓患者服用能有效地降低血壓。
利奈唑胺的制備難點之一就是其結(jié)構(gòu)中噁唑酮五元環(huán)的構(gòu)建,現(xiàn)有的制備工藝存在以下問題:
??????(1) 采用高沸點的醇類溶劑工藝,蒸出這類溶劑需要的能耗巨大且蒸發(fā)速度緩慢,制備出的晶型有結(jié)塊現(xiàn)象,外觀和純度均較差;
??????(2) 采用水中高溫懸浮結(jié)晶法由于利奈唑胺在水中的溶解度隨溫度變化很大,高溫時溶解度較大,低溫時溶解度較低,降溫過程中會有更穩(wěn)定的晶型 析出,導(dǎo)致在較低的溫度下晶型I較快地轉(zhuǎn)為晶型II,采用該制備利奈唑胺晶型I的工藝不穩(wěn)定,晶型純度不高。
纈沙坦為新一代血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,具有高度選擇性和特殊的直接作用,能有效拮抗AT1受體,其半衰期約為9小時,降壓療效可維持24小時以上,并有較好的谷峰比值,具備廣泛的治療作用,病人耐受性好。纈沙坦其一般用量為80毫克/天,輕度和中度高血壓患者服用能有效地降低血壓。
維生素E琥珀酸酯是天然的維生素E衍生物,它是由琥珀酸與α-生育酚的6位羥基經(jīng)過酯化而成,其不僅保留α-生育酚的生物活性,研究表明維生素E琥珀酸酯具有良好的抗腫瘤活性,可以預(yù)防治療等胃癌、白血病、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、大腸癌等多種腫瘤。作為維生素E的固體形式,在醫(yī)藥、保健品、食品、化妝品中用途更加廣泛。在歐美等發(fā)達(dá)國家,維生素E琥珀酸酯在健康食品中的應(yīng)用非常普遍,幾乎所有片劑和硬質(zhì)膠囊形式的營養(yǎng)補充劑中使用的維生素E均為維生素E琥珀酸酯。